奥希替尼耐药模型_NCI-H1975人非小细胞肺癌细胞系-美迪西生物医药

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title">奥希替尼耐药模型

2024-02-05

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第三代 EGFR-TKI 奥希替尼在非小细胞肺癌治疗中取得了重大突破，但临床仍会出现耐药问题。为研究相关机制并开发对策，建立奥希替尼耐药模型十分必要。

所选药物

药物名称：奥希替尼（Osimertinib）
商用名称：泰瑞沙（TAGRISSO®）
由阿斯利康（AstraZeneca）公司开发，于2015年获得FDA审批，是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），用于治疗具有EGFRT790M突变特征的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

构建成果

在奥希替尼耐药模型构建方面，美迪西选择了具有EGFRL858R/T790M突变特征的NCI-H1975人非小细胞肺癌细胞系，通过药物冲击诱导的方式，成功构建了奥希替尼的耐药模型。

体外药敏检测结果显示，原始野生型IC50值为65.9 nM，耐药型IC50值提高到10940 nM，RF值为166（图3a）。

在体内药效评价实验中，野生型移植瘤模型的肿瘤抑制率（%TGI）值为93.72，耐药型移植瘤的肿瘤抑制率降低为70.05（图3b）。

NCI-H1975_奥希替尼耐药模型实验结果.webp

图 NCI-H1975_奥希替尼耐药模型实验结果:
a) 体外药敏检测实验结果；
b) 体内成瘤与药效实验结果。

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